┊网站首页┊┊

炮制对药物理化性质的影响

发布时间：2005-10-17 15:25:28　作者：未知　来源：不详　阅读：

　　药物的理化性质是药物发挥临床作用的基础。中药的化学成分组成相当复杂，可以认为中药的作用是综合性的，有协同作用，也有对抗作用。中药炮制后，由于加热、水浸及酒、醋、药汁等辅料处理，无疑使中药的化学成分发生一些列的变化，有的可能是量变，也可能是质变。一些成分含量增加了，另一些成分减少了或消失了，或者产生新的化合物。因此，研究中药炮制前后理化性质的变化，对探讨中药炮制作用和原理具有重要意义。但由于多数中药的有效成分至今还不甚明了，有关这方面的工作开展不久，积累资料不多，因此，还不可能全面深刻地论述这以问题。炮制对主要活性成分的影响，大体有以下几方面：

　　一、炮制对含生物碱类药物的影响
　　生物碱是一类含氮的有机化合物，通常有似碱的性质，多数味苦，而且具有明显的生理活性。不但植物来源的中药可含有生物碱，而且动物来源的中药有的也含有生物碱（如蟾酥）。
　　游离生物碱一般不溶或难溶于水，而能溶于乙醇、氯仿等有机溶剂，亦可溶于酸水（形成盐），大多数生物碱盐类则可溶于水，难溶或不溶于有机溶媒，所以常用酒、醋等作为炮制辅料。
　　酒既有极性溶媒的性质，又有非极性溶媒的性质，是一个良好的溶剂。中药化学成分的提取很多用醇，而酒就具有稀醇性质的溶剂。不论是游离生物碱或其盐类都能溶解。所以药物经过酒制后能提高生物碱的溶出率，从而提高药物的疗效。
　　醋是弱酸，能与游离生物碱结合成盐。生物碱的醋酸盐易被水溶出，增加水溶液中有效成分的含量，提高疗效。如延胡索主要有效成分是延胡索乙素、延胡索素等，是具有止痛和镇静作用的生物碱，这两种生物碱以游离形式存在于植物中，难溶于水，但与醋酸结合生成醋酸盐，能溶于水，所以延胡索经醋制后，在水溶液中溶出量增加，从而增强了止痛效果。
　　生物碱在植物体中，也往往与植物体中的有机酸、无机酸生成复盐，如鞣酸盐、草酸盐等，他们是一种不溶于水的复盐，若加入醋酸后，可以取代上述复盐中的酸类，而形成可溶于水的醋酸盐复盐，因而增加了在水中的溶解度。
大多数生物碱不溶于水，但有些小分子生物碱如槟榔碱易溶于水，一些季铵类生物碱如小檗碱也能溶于水，在炮制过程中如用水洗、水浸等操作时，应尽量减少与水接触，在切制这类药材时，宜采取少泡多润的原则，尽量减少在切片浸泡过程中生物碱的损失，以免影响疗效。
　　各种生物碱都有不同的耐热性。高温情况下某些生物碱不稳定，可产生水解、分解等变化。炮制常用煮、蒸、炒、烫、煅、炙等方法，改变生物碱的结构，以达到解毒、增效的目的。如乌头碱在高温条件下水解成毒性小得多的乌头原碱；士的宁在加热条件下转变为异士的宁，士的宁含氮氧化物等，保证临床用药安全有效。
　　有些药物，如石榴皮、龙胆草、山豆根等，其中所含生物碱遇热活性降低，而所含生物碱又是有效物质，因而炮制过程中尽量减少热处理过程，以生用为宜。

　　二、炮制对含甙类药物的影响
甙系糖分子中环状半缩醛上的羟基与非糖部分（甙元）中的羟基（或酚基）缩合（失水）而成的环状缩醛衍生物。甙在自然界中分布极广，广泛地分布在植物体中，尤其在果实、树皮和根部最多。
甙的溶解性能，常无明显的规律，一般易溶于水或乙醇中，有些甙也易溶于氯仿和乙酸乙酯，但难溶于乙醚和苯。溶解度还受糖分子数目和甙元上极性基团的影响，若糖分子多，甙元上极性基团多，则在水中的溶解度大，反之，在水中的溶解度就小。
酒作为炮制常用辅料，可提高含甙药物的溶解度，而增强疗效。由于甙类成分易溶于水，故中药在炮制过程中用水处理时尽量少泡多润，以免甙类物质溶于水而流失或发生水解而减少。常见者如大黄、甘草、秦皮等，均含可溶于水的各种甙，切制用水处理时要特别注意。
含甙类成分的药物往往在不同细胞中含有相应的分解酶，在一定温度和湿度条件下可被相应的酶所水解，从而使有效成分减少，影响疗效。如槐花、苦杏仁、黄芩等含甙药物，采收后长期放置，相应的酶便可分解芦丁、苦杏仁甙、黄芩甙，从而使这些药物失效。花类药物所含的花色甙也可因酶的作用而变色脱瓣，所以含甙类药物常用炒、蒸、烘、燀或曝晒的方法破坏或抑制酶的活性，以保证药物有效物质免受酶解，保存药效。
甙类成分在酸性条件下容易水解，不但减低了甙的含量，也增加了成分的复杂性，因此，炮制时除医疗上有专门要求外，一般少用或不用醋处理。在生产过程中，有机酸会被水或醇溶出，使水呈酸性，促进甙的水解，应加以注意。

　　三、炮制对含挥发油类药物的影响
挥发油通常也是一种具有治疗作用的活性成分，它是指水蒸气蒸馏所得到的挥发性油状成分的总称。挥发油大多数具有芳香性，在常温下可以自行挥发而不留任何油迹，大多数比水轻，易溶于多种有机溶剂及脂肪油中，在70%以上的乙醇中能全溶，在水中的溶解度极小，呈油状液体。 很早前，人们就知道在许多植物中含有挥发性的香气物质。并指出要尽量少加热或不加热。如《雷公炮制论》中就对茵陈等注明"勿令犯火"。《本草纲目》在木香条下云："凡入理气药，不见火。若实大肠，宜面煨熟用"。所以凡含挥发性的药材应及时加工处理，干燥宜阴干，加水处理宜"抢水洗"，以免挥发油损失，对加热处理尤须注意。
但也有些药物需要通过炮制以减少或除去挥发油，以达到医疗的需要。如蜜制麻黄，通过蜜炙加热处理，麻黄中具发汗作用的挥发油可减少1/2以上，从而使所含的具有平喘作用的麻黄碱含量相对提高，在加上蜂蜜的辅助作用，更适用于喘咳的治疗。又如苍术的炮制，苍术含挥发油较多，甚至能析出挥发油结晶，具有刺激性，即中医所指的"燥性"。据某些药物实验结果表明：炒炭减少挥发油约80%，炒焦减少约40%，煨或土炒减少约20%，醋炙、酒炙、盐炙、米泔水制及麸炒减少约10%~15%，故应根据临床不同要求，相应选用不同的方法进行炮制。
药物经炮制后，不仅使挥发油的含量发生变化，有的也发生了质的变化，如颜色加深，折光率增大，有的产生新的成分，有的还可改变药理作用。如荆芥炒炭后，挥发油产生9种生荆芥油所没有的成分，并且具有止血作用。肉豆蔻的挥发油，经煨后增强了家兔离体肠管收缩的抑制作用，从而起到实肠止泻的作用。
有些药物如乳香，所含挥发油具有明显的毒性和强烈的刺激性，通过炮制后可大部分除去，有利临床应用。
挥发油在植物体内，多数是以游离状态存在，有的则以结合状态存在，对游离状态存在的薄荷、荆芥等宜在采收后或喷润后迅速加工切制，不宜带水堆积久放，以免发酵变质，影响质量；但对结合状态存在的厚朴、鸢尾等宜经堆积发酵后香气才能溢出，所以厚朴必须经过埋藏发酵后，才能生产出优质的饮片来。

　　四、炮制对含鞣质类药物的影响
鞣质是一类复杂的多元酚类化合物，具有一定的生理活性，广泛地存在于植物中，在医疗上作为收敛剂。具有收敛止血、止泻、抗菌、保护粘膜等作用，有时也用作生物碱及重金属中毒的解毒剂。
鞣质含有多数酚羟基，极性较强，所以易溶于水，尤其易溶于热水，因而易鞣质为主要药用成分的药物在炮制过程中用水处理时要格外注意。如地榆、虎杖、侧柏叶、石榴皮等。
鞣质为强的还原剂，能被空气中的氧所氧化，生成鞣红。中药槟榔、白芍等切片时露置空气中有时泛红，就是这些药物所含的鞣质氧化成鞣红所造成的。鞣质在碱性溶液中变色更快，所以在炮制过程中要特别注意。
　　鞣质能耐高温，经高温处理，一般变化不大。如大黄含有致泻作用的蒽甙和具有收敛作用的鞣质，经酒蒸、炒炭炮制后，蒽甙的含量明显减少，但鞣质含量变化不大，故可使大黄致泻作用减弱，而收敛作用相对增加，若煎煮时间过长，蒽甙破坏殆尽，不但不能泻下，反而能导致便秘。但也有一些鞣质经高温处理能影响疗效。如地榆炒炭温度过高，其抑菌作用大大降低，因此炮制时要掌握火候。
　　鞣质遇铁能发生化学反应，生成黑绿色的鞣质铁盐沉淀，因而在炮制含鞣质成分的药物时，有用竹刀切、铜刀切、木盆中洗的要求，煎药时要用砂锅，都是为了避免鞣质与铁的反应。

　　五、炮制对含有机酸类药物的影响
　　有机酸广泛存在于植物细胞液中，特别是正要成熟的肉质果实内，通常果实愈接近成熟，其含酸量逐渐减低。药材中常见的有机酸有甲酸、乙酸、乳酸、琥珀酸、苹果酸、酒石酸、枸橼酸等。有机酸对人体营养及生理上都有重要作用。
　　有机酸在植物体内有游离状态存在，也有与钾、钠、钙、铍、镁、锶、钡等离子结合成盐类存在。低分子的有机酸大多能溶于水。因此炮制过程中用水处理时宜采用少泡多润的方法，以防止有机酸类成分的损失。但植物如存在着可溶性的草酸盐，往往有毒，如白花酢浆草、酢浆草，动物食后可产生虚弱、抑制，甚至死亡。炮制时应除去。
　　加热炮制可使有机酸破坏，具有强烈酸性的有机酸，对口腔、胃刺激性大，因此，对有强烈刺激性的有机酸或含有机酸过多的药材，经过热处理，可破坏一部分，以适应临床需要。如山楂炒焦后有机酸破坏一部分，酸性降低，减少对胃肠道的刺激。有的药物经加热后，有机酸会发生质的变化，如咖啡经炒后，绿原酸被破坏，而生成咖啡酸和奎宁酸；减少酒石酸、枸橼酸、苹果酸、草酸，相应产生挥发性的乙酸、丙酸、丁酸、缬草酸。
　　有些有机酸能与生物碱生成盐，有利于药效发挥，因而常用甘草水制一些生物碱的药物增强疗效。吴茱萸制黄连也属此类作用。

　　六、炮制对含油脂类药物的影响
　　油脂的主要成分为长链脂肪酸的甘油酯，大多存在于植物的种子中，通常具有润肠通便或致泻等作用，有的作用峻烈，有一定毒性。
　　炮制过程中，经加热，压榨除去部分油脂类成分，以免滑肠致泻或降低毒副作用，保证临床用药安全有效。如柏子仁去油制霜降低或消除滑肠作用；千金子去油制霜以减小毒性，使药力缓和；瓜蒌仁去油制霜以除令人恶心呕吐之弊，更适用于脾胃虚弱患者。蓖麻子中含有脂肪油，具消肿拔毒、泻下通滞作用，但种子中含有毒蛋白，炒熟后可使毒蛋白变性避免中毒。巴豆油即是有效成分，又是有毒成分，则宜控制用量，使达适中。

　　七、炮制对含树脂类药物的影响
　　树脂是一类复杂的混合物，通常存在于植物组织的树脂道中，当植物体在外伤的刺激下，即能分泌出树脂来，形成固体或半固体物质。有的为油树脂，有的为胶树脂，有的为油胶树脂。多有一定生理活性而被药用，常用作防腐、消炎、镇静、镇痛、解痉、活血、止血剂。
　　树脂一般不溶于水，而溶于乙醇等有机溶酶中。炮制含树脂类药物，常用辅料酒、醋处理，可提高树脂类成分的溶解度，增强疗效。如五味子经酒制可提高疗效，因五味子的补益成分为一种树脂类物质。乳香、没药经醋制，能增强活血止痛作用。
　　加热炮制可增强某些含树脂类药物的疗效，如藤黄经高温处理后，抑菌作用增强。但是有的树脂如果加热不当反而影响疗效，如乳香、没药中的树脂如果炒制时温度过高，促使树脂变性，反会影响疗效。
　　加热炮制可以破坏部分树脂，以适应医疗需要。如牵牛子树脂具有泻下去积作用，经炒制后部分树脂破坏，可缓和泻下作用。

　　八、炮制对含蛋白质、氨基酸类药物的影响
　　蛋白质是生物体内所有化合物中最复杂的物质。蛋白质水解产生多种氨基酸，很多种氨基酸都是人体生命活动所不可缺少的。另外，所有的酶也都是蛋白质。蛋白质是一类大分子的物质，多数可溶于水，生成胶体溶液，一般煮沸后由于蛋白质凝固，不再溶于水。纯洁的氨基酸大多数是无色结晶体，宜溶于水。由于他们具有水溶性，故不宜长期浸泡于水中，以免损失有效成分，影响疗效。
　　炮制时加热煮沸可使蛋白质凝固变性，某些氨基酸遇热不稳定，如雷丸、天花粉、蜂毒、蛇毒、蜂王浆等以生用为宜。一些含有毒性蛋白质的中药便可通过加热处理，使毒性蛋白变性而消除毒性，如巴豆、白扁豆、蓖麻子加热后毒性大减。另外，一些含甙类药物如黄芩、苦杏仁经沸水燀、煮，破坏酶的活性，也基于此种考虑。
　　蛋白质加热处理以后，往往还能产生一些新的物质，而取得一定的治疗作用。如鸡蛋黄、黑大豆等经过干馏处理，能得到含氮的吡啶类、卟啉类衍生物而具有解毒、镇痉、止痒、抗菌、抗过敏的作用。
　　氨基酸还能和单糖类及少量水分存在的条件下产生化学变化，生成环状的杂环化合物，这是一类具有特异香味的类黑素。如缬氨酸和糖能产生香味可口的微褐色类黑素；亮氨酸和糖类能产生强烈的面包香味。所以麦芽、稻芽等炒后变香而具健脾消食作用。
　　蛋白质能和许多蛋白质沉淀剂，如鞣酸、重金属盐产生沉淀，一般不宜和鞣质类的药物一起加工炮制。酸碱度蛋白质和氨基酸的稳定性、活性影响很大，加工炮制时也应根据药物性质妥善处理。

　　九、炮制对含糖类药物的影响
　　糖类成分对于植物体具有重大意义，它约占构成植物有机体物质的85%~90%是植物细胞与组织的重要营养物和支持物质。其在植物体内的存在种类很多，有单糖、寡糖和多糖。很多中药含有的糖类物质过去不为人重视，随着科学研究的深入开展，糖类物质的生物活性愈来愈引起人们的注意。如柿霜，主要成分为甘露醇，是治疗小儿口疮的良药，并有轻微的致泻作用。近年来更发现有七个分子以上单糖缩合成的高聚物--多糖，如猪苓多糖、茯苓多糖、香菇多糖等成分可表现明显的提高机体免疫功能作用和抗癌活性。
　　单糖及小分子寡糖易溶于水，在热水中溶解度更大，多糖难溶于水，但能被水解成寡糖、单糖，因此在炮制含糖类成分的药物时，要尽量少用水处理，必须用水泡时要少泡多润，尤其要注意与水共同加热的处理。
　　糖与甙元可结合成甙，故一些含糖甙类药物在加热处理后，可分解出大量糖。如生地制成熟地后甜度增加；何首乌制后还原糖含量随之增加，这都与糖类成分变化有关。

　　十、炮制对含无机化合物类药物的影响
　　无机成分大量存在于矿物和介壳类药物中，在植物药中也含有一些无机盐类，如钾、钙、镁盐等，他们大多与组织细胞中的有机酸结合而成盐共存。
　　矿物类药物通常采用煅烧或煅红醋淬的方法，除了可改变其物理性状，使之易于粉碎，有利于有效成分的煎出外，也有利于药物在胃肠道的吸收，从而增强疗效，如磁石、自然铜、牡蛎等。某些含结晶水的矿物，经煅制后，失去结晶水而改变药效，如石膏、明矾、寒水石等。在加热炮制过程中，可改变某些药物的化学成分，产生治疗作用，如炉甘石原来的主要成分为碳酸锌（ZnCO3），煅后变为氧化锌（ZnO），具有解毒、明目退翳、收湿止痒、敛疮的作用。
炮制过程中，水处理时间过长，易使所含水溶性无机盐类成分流失而降低疗效。如夏枯草中含有大量钾盐，若经长时间的水处理，会大大降低其降血压、利尿作用。
　　目前对微量元素的研究也受到重视，因微量元素是人体健康不可缺少的物质。先已查明，生命活动中必须的微量元素有16种，与人体密切相关的有25种。例如锌，集中于人体的精液中，缺乏锌，人就长不高，并失去生殖能力。缺乏锰，会造成显著的智力低下和不育。缺乏铜，会造成软骨病，发育不良，关节变形，皮肤出现块块白斑，甚至全身变白。硒可促进机体免疫力，缺乏硒等引起高发癌症。锂可间接控制体内儿茶酚胺的合成，调节中枢神经等。他们一般对热稳定，炮制破坏了其他有机成分，使这些微量元素更易溶出，有利于疗效的发挥。
　　总之，中药经过各种不同的加工炮制处理以后，各类成分的理化性质发生了各种不同的变化，其中有些已被人们所了解，但绝大多数还有待人们去探索。这就要求我们一定要以中医药理论为指导，应用现代科学方法进行研究，通过炮制对药物成分理化性质的影响来解析中药炮制机理，使古代经验上升、提高，使传统的中药炮制学在新的历史条件下得到发展。

[相关内容]

中药炮制的分类及辅料·中药炮制常用辅料

中药炮制的分类及辅料·中药炮制常用辅料

炮制的质量要求和贮藏保管·炮制品的质量要求

炮制的质量要求和贮藏保管·中药及炮制品的贮藏保管

净选与加工·清除杂质

净选与加工·分离和清除非药用部位

净选与加工·其他加工

炮制与临床疗效

中药炮制与临床疗效